Ланзопразол продаётся в виде капсул и таблеток с 1993 года. Лансопразол представляет собой производное бензимидазола и пиридина. Он содержится в препаратах в виде белого кристаллического порошка, который практически нерастворим в воде. Лансопразол представляет собой рацемат.
Четырехнедельное лечение лансопразолом стоит 7000 российских рублей. И поэтому немного дешевле, чем лечение омепразолом.
Содержание
- Фармакологические свойства
- Показания к применению
- Инструкция по применению
- Противопоказания, побочные эффекты, передозировка
- Аналоги
- Омепразол
- Циметидин
- Лансопразол: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы
- Фармакологическое действие
- Форма выпуска и состав
- Фармакодинамика и фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Инструкция по применению
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Особые указания
- При беременности и лактации
- Аналоги Лансопразола
- Отличия от Омепразола
- Цена
- Отзывы
- Условия и сроки хранения
- Условия отпуска из аптек
- Лансопразол инструкция по применению
- Состав, упаковка и форма выпуска
- Сроки и условия хранения
- Фармакология
- Фармакокинетика
- Лансопразол показания к применению
- Противопоказания
- Лансопразол при беременности
- Побочные эффекты
- Передозировка
- Взаимодействие с лекарствами
- Дополнительные указания
- Лансопразол аналоги
- Лансопразол цена
- Лансопразол отзывы
- Лансопразол — инструкция, аналоги
- состав
- Лекарственная форма
- Фармакотерапевтическая группа
- показания
- противопоказания
- Способ применения и дозы
- побочные реакции
- Передозировка
- Применение в период беременности или кормления грудью
- дети
- особенности применения
- Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
- Фармакологические свойства
- Основные физико-химические свойства
- срок годности
- условия хранения
- упаковка
- Категория отпуска
- Производитель
- местонахождение
- Лансопразол: состав, показания, дозировка, побочные эффекты
- Состав и форма выпуска
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Побочные эффекты
- Условия и сроки хранения
- Лансопразол: описание, инструкция, цена
Фармакологические свойства
Лансопразол – производное бензимидазола, которое имеет очень сходную структуру с омепразолом. Как и последний, лансопразол является мощным ингибитором H+/K + -АТФазы («протонный насос»). Лекарственное средство превращается в активные формы в теменных клетках желудка, где они ингибируют обмен ионов калия.
Центральная и периферически контролируемая секреция кислоты зависит от дозы независимо от рецепторов гастрина, гистамина и ацетилхолина. Ингибирующий эффект лансопразола длится 24 часа, но является обратимым. Кислотность желудка снижается на 80% после разовой дозы и на 90% при ежедневном приеме в течение одной недели.
Основная и периферическая секреция кислоты ингибируется. Также сокращаются объем желудочного сока, секреция и активность пепсина. Лечение в течение восьми недель приводит к удвоению уровней гастрина в плазме в результате подавления секреции кислоты. Повышенные уровни нормализуются после прекращения приема лансопразола в течение 4 недель.
Лансопразол чувствителен к кислотам и поэтому вводится в капсулах с энтеросолюбильным покрытием. Резорбция в тонком кишечнике происходит быстро, максимальные уровни в плазме достигаются через 2 часа. Биологическая доступность составляет 70%.
При одновременном потреблении доступность уменьшается на 30%. Лансопразол превращается в неактивные метаболиты в печени. Период полувыведения плазмы составляет 1,5 часа у молодых людей, 2 часа у пожилых и 7 часов – у пациентов с печеночной недостаточностью.
Около 20% дозы выводится из организма в виде метаболитов в моче, а остальное — со стулом.
Показания к применению
Как и омепразол, лансопразол является мощным лекарственным средством, применяемым для терапии язвенной болезни и рефлюкс-эзофагита. Между двумя препаратами нет заметной разницы.
Эффект лансопразола изучался в основном по сравнению с антагонистами Н2-рецепторов. В небольших исследованиях лансопразол также сравнивали с омепразолом.
Эффекты оценивались эндоскопически и на основе симптомов и потребления антацидов.
В двойном слепом исследовании сравнивали две разные дозы ранитидина и лансопразола в общей сложности у 229 пациентов с эндоскопически документированным рефлюкс-эзофагитом. При суточной дозе 30 мг лансопразол имел значительно более высокую скорость излечения, чем антагонист рецептора Н2. Через четыре недели применения лансопразола 84% пациента вышли в ремиссию.
По сравнению с омепразолом лансопразол (30 мг / сут) не давал значительно лучших результатов. При двойном слепом сравнении у 229 пациентов оба препарата вылечивали примерно 65% больных в течение четырех недель и 85% – в течение восьми недель.
При лечении язв желудка различные дозы лансопразола сравнивались друг с другом, а также с ранитидином. Было установлено, что суточная доза была оптимальной в двух исследованиях.
По сравнению с ранитидином, симптомы желудочной язвы лансопразола часто оказывались одинаково затронуты. Различия были обнаружены главным образом при эндоскопической оценке.
Например, при двойном слепом исследовании, в котором участвовали 128 пациентов в течение восьми недель, исцеление язвы было обнаружено у 98% лансопразола и у 86% пациентов, получавших ранитидин.
Рецидивы примерно одинаковы после лечения лансопразолом, как после антагонистов рецепторов Н2. За шестимесячный период около 20% из тех, кто лечится, переживают рецидив. Можно предположить, что лансопразол, как и омепразол с антибиотиками, полезен при заражении Helicobacter pylori. Однако до сих пор не были опубликованы соответствующие клинические исследования.
Инструкция по применению
Средняя рыночная стоимость медикаментозного препарата составляет 250 российских рублей.
Согласно инструкции по применению, ежедневную дозу «Лансопразол» (0,03 г) следует принимать перед завтраком. Язвы двенадцатиперстной кишки обрабатываются в течение 2-4 недель, язвы желудка и рефлюкс-эзофагита – в течение 4-8 недель. Учитывая ограниченный опыт, не рекомендуется назначать лансопразол более 8 недель.
Беременным и кормящим женщинам и детям не следует лечиться лансопразолом, потому что исследований по безопасности все еще не хватает. У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью, а также у пожилых людей использование не рекомендовано.
Противопоказания, побочные эффекты, передозировка
Лансопразол не должен использоваться у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. При умеренной или тяжелой печеночной и почечной недостаточности не следует использовать комбинацию лансопразола и кларитромицина.
Для эрадикационной терапии желудочного Helicobacter pylori должны использоваться другие антибиотики.
Комбинация с кларитромицином также не допускается, если дополнительно принимается терфенадин или астемизол, цизаприд и карбамазепин.
Из-за недостаточного опыта лансопразол следует принимать во время беременности и кормления грудью только после тщательного изучения риска и риска врачом.
Считается, что лансопразол переходит в грудное молоко. Однако в экспериментах на животных до сих пор не было обнаружено никакого влияния на ребенка.
У детей лекарства, содержащие лансопразол, не должны использоваться из-за отсутствия опыта.
В описанных исследованиях лишь немногие из тех, кого лечили, жаловались на побочные эффекты. Наиболее распространенными были диарея, головная боль, усталость, тошнота и кожные реакции. Запор и увеличение трансаминаз встречаются редко.
Сообщалось о изолированных случаях протеинурии, полидипсии и звона в ушах. В целом, сравнительные вещества, используемые в исследованиях (плацебо, антагонисты рецепторов Н2, омепразол), вызывали сходное количество побочных реакций.
Клиническое значение гипергастриномии, индуцированной лансопразолом, неясно. До сих пор никакие карциноидные изменения слизистой оболочки желудка не наблюдались ни в экспериментах на животных, ни у людей. Тем не менее, только очень немногие люди лечились лансопразолом контролируемым образом в течение более восьми недель.
До сих пор не было известно о каких-либо клинически значимых взаимодействиях с другими лекарственными средствами. Однако, поскольку лансопразол ингибирует монооксигеназы печеночных цитохромов P450, не исключаются взаимодействия с диазепамом, фенитоином или пероральными антикоагулянтами. Пероральные антациды, вероятно, уменьшают биодоступность лансопразола.
Аналоги
Основные аналоги «Лансопразол»: «Омепразол» и «Циметидин».
Омепразол
- Цена – от 50 рублей
- Описание – эффективный аналог (синоним по действию) «Лансопразола», который применяется для терапии язвенной болезни и других расстройств желудочно-кишечного тракта
- Плюсы – действенно уменьшает синтез желудочной кислоты, а также снимает общие симптомы повышенной кислотности: отрыжку, боль и несварение
- Минусы – вызывает синдром вертиго, цефалгию, мигрень неясного происхождения, нарушения зрительной системы и небольшие парестезии
Циметидин
- Цена – от 150 рублей
- Описание – таблетки с энтеросолюбильным покрытием, которые применяются для терапии болезней желудочно-кишечного тракта различной этиологии
- Плюсы – эффективно уменьшает кислотность при синдроме Золлинера-Эллисона, рефлюкс-эзофагите и предотвращает кровотечения различной степени тяжести
- Минусы – в высоких дозах способен вызывать депрессивные расстройства, диарею, печеночные заболевания и кожные высыпания преимущественно аллергической природы.
Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/preparaty-dlja-zhkt/lansoprazol-instrukcija-po-primeneniju/
Лансопразол: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы
Лансопразол – действенный медикамент для профилактики и терапии ЖКТ патологий или их обострений при хроническом течении при условиях повышенной кислотности желудочного секрета.
Фармакологическое действие
Лансопразол относится к категории ингибиторов протонной помпы, которые оказывают подавляющее воздействие на секрецию кислоты в париетальных желудочных клеточных структурах. Проще говоря, медикамент подавляет желудочную секрецию.
Форма выпуска и состав
Производится Лансопразол в форме капсул, содержащих в качестве действующего компонента одноименное вещество. Вспомогательный состав представлен метакриловой кислотой, титановым диоксидом, карбонатом магния и прочими традиционными элементами.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Медикамент характеризуется отличной липофильностью, что обеспечивает его высокие проникающие и всасывающие способности в париетальные клеточные структуры, где он преобразуется в производные сульфаниламидов, которые и оказывают угнетающее воздействие.
Подавляющее воздействие медикамента обусловлено конкретной дозировкой. При приеме 30 мг препарата продукция солянокислого секрета тормозиться на 84-96%. В первые дни курса эффективность медикамента имеет нарастающий характер, но рикошетного повышения секреции нет.
Помимо этого, Лансопразол обладает цитопротекторным воздействием, а также повышает кислородное насыщение желудочных тканей, угнетает пепсинообразование и повышает содержание пепсиногена.
Медикамент помогает в образовании иммуноглобулиновых веществ к хеликобактериям, подавляя их рост. Секреция угнетается за счет роста нитрозобактерий в пищеварительном соке и повышения нитратной концентрации. На ЖКТ моторику Лансопразол никакого воздействия не оказывает, но повышает содержание гастрина в кровотоке примерно на 70-100%.
- Если принимать Лансопразол при язвенных ЖКТИ поражениях, то он обеспечивает скорое заживление раневых поверхностей.
- При терапии рефлюксных патологий уже спустя два месяца терапии у 88% больных происходит полное излечение.
Лансопразол отличается высокой абсорбцией, но при приеме пищи абсорбционные показатели снижаются. На секреции это никак не отражается, уже спустя полтора-два часа в кровотоке достигается максимальная концентрация.
С кровяными белками элементы медикамента связываются практически полностью (более 97%), метаболизируются печеночными структурами, а выводятся кишечником и почечной системой.
Показания
Лансопразол показан к применению при патологических состояниях:
Противопоказания
Подобный ИПП не назначается при наличии у пациентов гиперчувствительности к его компонентам или детям до 18, а также беременным на первом триместре и женщинам при ГВ. противопоказан Лансопразол при наличии ЖКТ образований злокачественной природы.
Инструкция по применению
Капсулы назначаются для внутреннего перорального приема. Их нужно глотать, не разрушая целостность капсульной оболочки. В зависимости от типа патологии подбирается и индивидуальная дозировка.
- При язвенной патологии 12-перстного кишечника в обостренной форме показано 2-4-недельное применение капсул в суточной дозе 30 мг, возможно повышение дозировки до 60 мг (при резистенции).
- При обостренной желудочной язве капсулы назначаются 1-2-месячным курсом по 1-2 капсулы в день;
- Если терапия направлена на устранение язвенных ЖКТ поражений, обусловленных приемом НПВП, то Лансопразол принимают по капсуле в сутки на протяжении 1-2 месяцев;
- Для уничтожения хеликобактерий пьют по 2 капсулки в сутки на протяжении полутора-двух недель в сочетании с антибиотикотерапией;
- В противорецидивной терапии язвенных поражений ЖКТ или рефлюкс-эзофагита препарат назначается по капсуле в день на протяжении нескольких месяцев (2-6);
- При синдроме Золлингера-Эллисона дозировки подбираются индивидуально.
Побочные действия
Прием Лансопразола, как и в случае с большинством других медикаментов, может сопровождаться побочными реакциями, хотя встречаются они достаточно редко. В отдельных клинических ситуациях у пациентов возникают:
- Диспепсические нарушения, диарея или задержка дефекации;
- Общее недомогание и отсутствие аппетита;
- Цефалгии, сонливость и головокружения;
- Метеоризм, абдоминальная болезненность;
- Депрессивные состояния, беспричинная тревога;
- Кандидоз кишечной локализации, повышение билирубинового уровня;
- Анемические состояния и миалгии;
- Заложенность носовых ходов, фарингиты;
- Облысение;
- Если у пациента имеется гиперчувствительность к ЛС, то она вполне может проявиться традиционными аллергическими реакциями вроде высыпаний, слезотечения, зуда кожи, насморка и пр.
Взаимодействие
Препарат может вступать в неблагоприятное взаимодействие с некоторыми медикаментами. К примеру, Лансопразол способствует замедлению выведения антикоагулянтов или Диазепама. Антацидные средства снижают абсорбционные свойства, потому принимают их перед Лансопразолом за час-полтора.
Снижает биодоступность ингибитора ПП и Сукральфат, потому при одновременном применении необходимо соблюдать интервал между приемами этих медикаментов. Лансопразол отлично сочетается с Преднизолоном и Пропранололом, Диазепамом и Ибупрофеном, Индометацином или Варфарином, Фенитоином и оральными контрацептивами.
Разовое повышение дозы никаких осложнений не вызывает. При многократном превышении дозировки возникают побочные реакции.
Для устранения симптомов нужно снизить дозу до приемлемой или временно отменить лекарство, при необходимости назначается симптоматическое лечение.
Особые указания
С осторожностью ИПП назначается больным с недостаточностью печени либо почек, а при длительной терапии показано регулярное исследование картины кровотока.
Может провоцировать цефалгии и головокружения, потому не рекомендуется сочетать прием ЛС с работой на сложных механизмах или управлением ТС.
При беременности и лактации
Действующий компонент Лансопразола может проникнуть сквозь гематоплацентарную защиту, проникает в молоко. Мутагенного, эмбриотоксического и тератогенного воздействия медикамент не оказывает, однако, подтвержденных данных относительно его безопасности для плода или новорожденного не имеется.
Потому пациенткам не назначают данный медикамент до 13-недельного срока, а во2-3 триместре применяют с осторожностью. При ГВ медикамент также не рекомендуется.
Аналоги Лансопразола
К аналогичным Лансопразолу препаратам относят Ланцид и Геликол, Ланзап и Лансофед, Ланзаптол, Эпикур, Ланзабел или Акриланз, Лоэнзар сановел либо Лансопразол Штада.
Отличия от Омепразола
Оба препарата считаются аналогами и имеют одинаковые показания для применения. Но в сравнении с Омепразолом Лансопразол способен окончательно справляться с патологиями в ранней их стадии так, что наступает полное излечение. Также Лансопразол отличается большей биодоступностью, потому и дозировка у него ниже, нежели у Омепразола.
Если судить по эффективности лечения на ранних этапах патологий ЖКТ, то Лансопразол способствует полному излечению, Омепразол в данной ситуации отличается менее выраженным терапевтическим эффектом, как и остальные аналоги.
Потому предпочтительней использовать в лечении Лансопразол. Но окончательное решение о приеме того или другого медикамента делает гастроэнтеролог.
Цена
Достаточно сложно сегодня найти в российских аптеках Лансопразол, поскольку препарат у нас не входит в перечень зарегистрированных ЛС. Но можно приобрести синонимы Лансопразола, которые имеют аналогичное действующее вещество, или аналоги медикамента, например, Ланзаптол, Эпикур, Ланцид и пр.
Отзывы
Татьяна, Москва:
Когда у меня обнаружился рефлюкс-эзофагит, гастроэнтеролог мне назначил Лансопразол. На вкус капсулы немного противные. Но со своим предназначением справились отлично, кислотность заметно снизилась, что я заметила по улучшению общего самочувствия, исчезновению изжоги и отсутствию болезненности. Хорошее средство.
Евгений, Оренбург:
У меня нашелся весь букет желудочных болезней, где и гастрит, и эзофагит, и начинающаяся язва. Постоянно мучает изжога, тошнота и прочие неприятные симптомы. Врач в комплексе с кучей других таблеток прописал Лансопразол. Не знаю, какие таблетки больше помогли, но лечение меня спасло от неприятных проявлений изжоги и повышенной кислотности.
Условия и сроки хранения
Хранить лекарство следует при температурных условиях не выше 25 градусов. Срок годности медикамента составляет 2 года.
Условия отпуска из аптек
Из аптек реализация медикамента осуществляется по врачебному рецепту.
Источник: http://gidmed.com/gastroenterologiya/lechenie-gastro/lekarstva-gastro/lansoprazol.html
Лансопразол инструкция по применению
Традиционно завершают инструкцию по применению препарата сведения о стоимости и аналогах лекарства, а также приводится несколько мнений пациентов, которые уже использовали Лансопразол в лечении.
Состав, упаковка и форма выпуска
Препарат выпускают в виде капсул, которые содержат внутри белые пеллеты имеющие кишечнорастворимую оболочку. Форма пеллет сферическая. Капсулы имеют красную окраску и состоят из желатина, воды и кармазина.
Активное вещество лансопразол заключенное в пеллеты дополнено необходимыми пропорциями маниитола, магния карбоната, лактозы, сахарозы, картофельного крахмала, кармеллозы, повидона (К-30), гипромеллозы, кислоты метакриловой, полисорбата, гидроксида натрия, диэтилфталата, этанола и пропиленгликоля.
Упакован препарат в ячейковых и безъячейковых контурных упаковках по десятку капсул в каждой. Картонные пачки с надписью Лансопразол вмещают в себя от одной до трех упаковок.
Сроки и условия хранения
Хранить препарат рекомендуется не более двух лет со дня его изготовления. Место для хранения должно быть сухим и защищенным от прямого воздействия солнечных лучей с температурными условиями в пределах 25 градусов. Детям доступ к местам хранения Лансопразола запрещен.
Фармакология
Являясь противоязвенным средством, Лансопразол своим действием блокирует синтез кислоты соляной на его заключительной стадии.
Метаболизм препарата происходит в области париетальных клеток желудка, в результате чего образуются активные сульфаномидные производные, приводящие к торможению образования кислоты.
Независимо от того какова природа раздражителя под влиянием принятого внутрь препарата снижается уровень и базальной и стимулированной секреции.
На моторику желудочно-кишечного тракта Лансопразол влияния не оказывает. Эффект снижения выработки кислоты особенно активно проявляется в первые дни лечения. Даже после отмены препарата его эффект сохраняется около сорока часов.
Через несколько дней после завершения лечения активность секреции соляной кислоты восстановится.
Фармакокинетика
Принятый внутрь Лансопразол, подвергается высокой абсорбции, что может быть снижено совмещением с приемом пищи. Однако желудочная секреция претерпевает торможение независимо от еды. Максимальной концентрации в крови препарат способен достигнуть не более чем за полтора часа.
Связывание с белками плазмы происходит практически на сто процентов.
Активный метаболизм происходит в печени.
Период полувыведения длится не более двух часов. Выведение преимущественно через почки и кишечник.
Пациентам с печеночной недостаточностью в тяжелой степени следует ожидать более медленного выведения препарата.
Лансопразол показания к применению
Назначают препарат для лечения той категории пациентов, которая страдает заболеваниями системы пищеварения, как в хронической форме, так и в стадии обострения.
- При язвенной болезни органов ЖКТ;
- При наличии рефлюкс-эзофагита, эрозивно-язвенного эзофагита;
- При эрозивно-язвенном поражении двенадцатиперстной кишки и желудка что может быть вызвано приемом нестероидных противовоспалительных препаратов либо стрессовой язвы;
- При эрозивно-язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с деятельностью Хеликобактер Пилори (в составе комплекса терапевтических мер);
- При наличии у пациента синдрома Золлингера-Эллисона.
Противопоказания
Назначать препарат нельзя при определенных состояниях пациента:
- При наличии злокачественного новообразования в области желудочно-кишечного тракта;
- Во время первого триместра беременности;
- Когда пациентка кормящая мать;
- В возрастной категории до восемнадцати лет;
- При выявленной повышенной чувствительности к составляющим лекарственного средства.
- Почечная или печеночная недостаточность, пожилой возраст пациента или второй и третий триместры беременности требуют осторожного применения Лансопразола.
- Капсулы препарата предусмотрены для приема внутрь путем проглатывания в целом виде.
- Язва кишки двенадцатиперстной (фаза обострения)
Назначается по 30 миллиграмм в сутки. Длительность приема от двух недель до месяца. При резистенции дозировку увеличивают вдвое.
Язва желудка (фаза обострения) и эзофагит эрозивно-язвенный
Назначается по 30или 60 миллиграмм в сутки. Длительность приема от одного месяца до двух.
Поражения в области ЖКТ эрозивно-язвенного характера (по причине приема нестероидных противовоспалительных препаратов)
Назначается по 30 миллиграмм в сутки. Длительность приема от одного до двух месяцев.
Эрадикация Хеликобактер Пилори
Назначается по 30 миллиграмм дважды в сутки. Длительность приема от десяти до четырнадцати дней, совмещая с антибактериальными лекарственными препаратами.
- Противорецедивная терапия язвы кишки двенадцатиперстной и желудка
- Назначается по 30 миллиграмм в сутки.
- Противорецедивная терапия рефлюкс-эзофагитной болезни
Назначается по 30 миллиграмм в сутки. Длительность лечения не менее полугода.
Дозирование назначается врачом индивидуально.
Лансопразол при беременности
Первый триместр беременности – применение препарата Лансопразол запрещено. Во втором и третьем триместре использование препарата допускается, но с осторожностью.
Грудное кормление должно быть прекращено, если для матери необходимо лечение Лансопразолом.
Побочные эффекты
Препарат способен к оказанию ряда побочных действий, что должно быть учтено при его рекомендации к лечению.
Система пищеварения
От пациентов поступали жалобы на изменчивость аппетита и приступы тошноты. Изредка возникали случаи поноса или запора. Также сообщалось в единичных случаях о развитии язвенного колита, кандидоза ЖКТ, повышения билирубинового уровня и активности ферментов печени.
Центральная нервная система
Основные жалобы на головные боли. В редких случаях развивались тревожные состояния и депрессия, а также недомогания сопровождающиеся головокружениями.
Дыхательная система
В виде кашля, ринита, фарингита, гриппоподобного синдрома и развития инфекций в верхних отделах дыхательных путей. Однако эти явления редки.
Система кроветворения
Поступали редкие сообщения о развитии тромбоцитопении иногда – анемии.
Аллергия
В виде сыпи на коже. Бывали отдельные случаи развития многоформной эритемы и фотосенсибилизации.
Разное
Изредка имели место возникновение алопеции и миалгии.
Передозировка
Данных нет.
Взаимодействие с лекарствами
- Одновременный прием Лансопразола с иными медикаментами приводит к следующему:
- Лекарства, что метаболизируются в печени при микросомальном окислении, например Диазепам, Фенитоин, а также непрямые антикоагулянты – замедляется их элиминация.
- Теофиллин – снижается его клиренс на десять процентов.
Следует установить при назначении интервал между приемом Лансопразола и Сукральфата не менее 40 минут, чтобы избежать снижения биодоступности Лансопразола.
Также двухчасовой интервал необходим в совмещении с антацидами, поскольку они способны снизить и замедлить абсорбцию препарата.
Дополнительные указания
Перед тем как начать терапию Лансопразолом следует убедиться в отсутствии злокачественных новообразований в области ЖКТ. Иначе симптоматика под воздействием препарата может быть замаскирована, что чревато несвоевременной диагностикой.
Лансопразол аналоги
Аналогами препарата Лансопразол являются лекарственные средства Эпикур, Ланзоптол, Ланцид и Лансофед. Каждый из них также выпускается в виде капсул.
Лансопразол цена
Стоимость препарата в среднем по аптекам находится в диапазоне от 115 до 175 рублей.
Лансопразол отзывы
Мнения пациентов принимавших Лансопразол сводятся к его эффективности в снижении уровня кислотности. Препарату дают положительную оценку.
Валерия: Препаратом лечится мой дед по назначению врача, облегчая им симптомы гастрита, панкреатита и изжоги. В целом эффективность препарата оправдывает его стоимость, однако, несоблюдение пациентом диеты сводит всю его эффективность к нулю.
Нина: Получила назначение на Лансопразол, хотя прежде прописывали Омепразол. Обнаружила, что препараты практически идентичны и их отличия лишь в стоимости. Лансопразол по эффективности не имеет превосходства, хотя сам по себе отлично справляется со своей задачей. Но зачем переплачивать, когда более дешевое средство наделено теми же свойствами.
Источник: http://izjoge.net/lekarstva/242-lansoprazol-instruktsiya-po-primeneniyu
Лансопразол — инструкция, аналоги
состав
- действующее вещество: lansoprazole;
- 1 капсула содержит лансопразола 30 мг (в виде кишечно пеллет);
- вспомогательные вещества: маннит (Е 421), гипромеллоза, натрия гидрофосфат дигидрат, магния карбонат, диэтилфталат, сахароза, титана диоксид (Е 171), повидон К-30, кальций СМС, тальк, полисорбат 80, натрия гидроксид;
- состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), индигокармин (Е 132), хинолин желтый (Е 104).
Лекарственная форма
Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса. Код АТС А02В С03.
показания
Доброкачественная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе связанная с применением нестероидных противовоспалительных средств, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, синдром Золлингера-Эллисона, для эрадикации Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками).
противопоказания
- Гиперчувствительность к лансопразола или к любому другому компоненту препарата.
- Противопоказано одновременное применение с атазанавиром.
- Злокачественные новообразования пищеварительного тракта.
Способ применения и дозы
Применяют взрослым внутрь. Обычно доза составляет 30 мг 1 раз в сутки за 30-40 минут до приема пищи. Капсулы принимают не разжевывая, запивая 150-200 мл воды.
Если это невозможно, капсулу можно вскрыть и растворить ее содержимое в небольшом количестве яблочного сока (примерно 1 столовая ложка) и немедленно проглотить, не разжевывая.
Такую же процедуру следует провести, если препарат вводят через назогастральный зонд.
Вопрос дозирования и срока лечения решает врач индивидуально, в зависимости от клинической ситуации и характера течения заболевания.
Максимальная суточная доза препарата составляет 60 мг; для пациентов с нарушениями функции печени — 30 мг. Для пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона дозу можно увеличить.
Если нужно принять 2 суточные дозы, пациент должен принять одну — перед завтраком, а вторую — перед ужином.
Если пациент не принял препарат в назначенное время, он должен принять его как можно скорее. Однако если осталось немного времени до приема следующей дозы, пациент не должен принимать пропущенную дозу.
Язва двенадцатиперстной кишки
Доза препарата для лечения активной язвы составляет 30 мг 1 раз в сутки в течение 2-4 недель. Доза для лечения язв, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, составляет 30 мг 1 раз в сутки. Лечение длится 4-8 недель.
Доброкачественная язва желудка
Доза препарата для лечения активной язвы составляет 30 мг 1 раз в сутки в течение 8 недель. Доза для лечения язв, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, составляет 30 мг 1 раз в сутки в течение 4-8 недель.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
При средней и тяжелой формах эзофагита рекомендованная доза — 30 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель.
Если эрозивный эзофагит не вылечивается в течение 4 недель, длительность лечения может быть вдвое длиннее. Доза для долгосрочной профилактики рецидива эрозивного эзофагита составляет 30 мг 1 раз в сутки.
Безопасность и эффективность поддерживающей терапии лансопразолом подтверждена для 12-месячного приема.
Эрадикация Helicobacter pylori
Доза составляет 30 мг 2 раза в сутки (перед завтраком и перед ужином). Пациент должен принимать препарат вместе с антибиотиками по утвержденным схемам в течение 1-2 недель.
Синдром Золлингера-Эллисона
Дозу препарата подбирают индивидуально таким образом, чтобы базальная секреция кислоты не превышала 10 ммоль / час. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 60 мг 1 раз в сутки перед завтраком.
Если пациент принимает дозы, больше чем 120 мг, ему следует принимать первую половину суточной дозы перед завтраком, а вторую половину — перед ужином.
Лечение продолжается до исчезновения клинических показаний.
- Почечная и печеночная недостаточность
- Пациенты с нарушениями функции печени и почек легкой или умеренной степени не требуется коррекции дозы.
- Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени следует принимать наименьшие эффективные дозы препарата и не более 30 мг в сутки.
- Пациенты пожилого возраста
- При применении препарата нет необходимости корректировать дозу.
побочные реакции
Во время лечения часто сообщалось о таких побочных реакциях, как боль в животе, диарея, тошнота; чаще всего — о диарею. Также в более 1% случаев сообщалось о головной боли.
- Организм в целом: анафилактоидные реакции, анафилактический шок, астения, повышенная утомляемость, кандидоз, боль в груди (не всегда специфический), отеки, лихорадка, гриппоподобный синдром, неприятный запах изо рта, инфекции (не всегда специфические), слабость.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, цереброваскулярные, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, сердцебиение, шок (циркулярная недостаточность), вазодилатация.
- Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, кардиоспазм, холелитиаз, запор, рвота, гепатотоксичность, желтуха, гепатит, кандидоз слизистых оболочек пищевода, пищеварительного тракта, сухость во рту / жажда, диспепсия, дисфагия, отрыжка, эзофагеальный стеноз, эзофагеальная язва, эзофагит, изменение цвета кала, метеоризм, полипы желудка, гастроэнтерит, колит, желудочно-кишечные кровотечения, рвота с примесью крови (гематемезис), повышение аппетита или снижение аппетита, повышенная саливация, молотый, ректальные геморрагии, стоматит, вкусовые расстройства, глоссит, панкреатит, тенезмы, язвенный колит.
- Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет, зоб, гипергликемия / гипогликемия.
- Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, гемолиз, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, тромботическая и тромбоцитопеническая пурпура.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артрит / артралгия, мышечно-скелетные боли, миалгия.
- Со стороны нервной системы: ажитация, амнезия, возбуждение, апатия, депрессия, головокружение / синкопе, вертиго, галлюцинации, гемиплегия, враждебность, страх, снижение либидо, нервозность, бессонница, сонливость, тремор, парестезии, нарушения мышления, спутанность сознания.
- Со стороны дыхательной системы: астма, бронхит, усиление кашля, одышка, носовое кровотечение, легочное кровотечение, икота, пневмония, воспаление / инфекция верхних дыхательных путей, фарингит, ринит.
- Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, акне, гиперемия лица, алопеция, зуд, сыпь, крапивница, пурпура, петехии, гипергидроз, светочувствительность.
- Со стороны органов чувств: нечеткость зрения, глухота, боль в глазах, изменения вкуса, шум в ушах, дефекты полей зрения, расстройства речи, средний отит.
- Со стороны мочеполовой системы: нарушение менструаций, альбуминурия, увеличение молочных желез / гинекомастия, болезненность молочных желез, интерстициальный нефрит, что может привести к почечной недостаточности, глюкозурия, гематурия, импотенция, камни в почках, задержка мочи.
- Комбинированная терапия с амоксициллином и кларитромицином.
При проведении комбинированной терапии лансопразола с амоксициллином и кларитромицином нет специфических, характерных для комбинированной терапии, побочных реакций. Побочные реакции, возникавшие при комбинированной терапии, были характерны для лансопразола, амоксициллина и кларитромицина.
Наиболее частыми побочными реакциями у пациентов, получавших тройную терапию (лансопразол / кларитромицин / амоксициллин) в течение 14 дней, были диарея, головная боль, изменения вкуса.
Различия по частоте проявлений побочных реакций при проведении тройной терапии в течение 10 и 14 дней не отличались. Различия по проявлениями побочных реакций при проведении тройной и двойной терапии не отмечались.
Наиболее частыми побочными реакциями при проведении двойной терапии лансопразолом с амоксициллином были диарея и головная боль.
Побочные реакции были непродолжительными и не нуждались прекращения лечения.
Лабораторные изменения.
Показатели нарушения функции печени, повышение уровня АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, креатинина, глобулинов, гамаглутамілтранспептидази, повышение / понижение уровня лейкоцитов, нарушение соотношения А / Г, изменения количества эритроцитов, гипербилирубинемия, эозинофилия, гиперлипидемия, повышение / понижение электролитов, повышение / понижение холестерина, снижение гемоглобина, повышение уровня калия, мочевины, соли в моче, повышение уровня глюкокортикоидов, повышение уровня липопротеидов низкой плотности, повышение / понижение тромбоцитов, повышение уровня гастрина, положительный тест на скрытую кровь. В моче — альбуминурия, глюкозурия, гематурия.
Были сообщения о повышении уровня ферментов печени у пациентов более чем в 3 раза выше верхней границы нормы в конце лечения лансопразолом. Во время лечения у одного из этих пациентов не отмечалась желтуха.
При проведении комбинированной терапии (лансопразол с кларитромицином и амоксициллином и лансопразол с амоксициллином) не наблюдалось специфических для комбинированной терапии изменений лабораторных показателей.
Передозировка
Нет сообщений о случаях передозировки лансопразолом. Одноразовый прием препарата в дозе 600 мг не сопровождался клиническими проявлениями передозировки. Однако при передозировке возможно усиление проявлений побочных реакций.
Лечение. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Для уменьшения всасывания препарата необходимо принять активированный уголь. В случае приема избыточной дозы проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.
Применение в период беременности или кормления грудью
В период беременности и кормления грудью препарат не применяют.
При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.
дети
Не назначают детям.
особенности применения
Перед назначением препарата Лансопразол следует исключить возможность злокачественных новообразований в желудке и пищеводе, так как Лансопразол может замаскировать симптомы и таким образом отсрочить правильную диагностику.
При проведении комбинированной терапии с кларитромицином и амокисцилином предостережения относительно применения этих лекарственных средств необходимо смотреть в инструкциях по медицинскому применению кларитромицина и амоксициллина.
При применении антибактериальных средств возможно возникновение псевдомембранозного колита, иногда жизненно опасного. Поэтому важно учитывать это при наличии у пациентов диареи.
Также следует учесть перед началом применения амоксициллина и кларитромицина наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам и другим аллергенам.
У пациентов с почечной недостаточностью связывание с белками крови снижается на 1-1,5%.
У пациентов с различной степенью хронической печеночной недостаточности период полувыведения из плазмы увеличивается от 1,5 часа до 3,2-7,2 часа.
Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью следует снижать дозу препарата. Лечение начинают с половины указанной дозы, постепенно увеличивая до рекомендованных доз, но не более 30 мг в сутки.
- Под влиянием лансопразола снижается кислотность желудочного сока, что приводит к увеличению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызванных условно-патогенными микроорганизмами, такими как Salmonella и Campylobacter.
- Через ограниченность данных относительно безопасности применения лансопразола как поддерживающей терапии продолжительностью более 1 года необходимо регулярно проводить оценку соотношения риск / польза для данной группы пациентов.
- Пациенты пожилого возраста.
Лечение язвы у пациентов пожилого возраста практически не отличается от лечения у пациентов младшего возраста. Побочные реакции и лабораторные изменения у пациентов пожилого возраста такие же, как и у пациентов младшего возраста.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Во время управления автотранспортом или работы с другими механизмами необходимо учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы и органов зрения. При возникновении данных побочных реакций управления автотранспортом или работе с механизмами следует прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Атазанавир. Лансопразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, снижает концентрацию атазанавира (ингибитора ВИЧ-протеазы), всасывание которого зависит от желудочной кислотности, поэтому может влиять на терапевтическое действие атазанавира и развитие резистентности к ВИЧ инфекции. Противопоказано одновременное применение атазанавира и лансопразола.
Лекарственные средства, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 Лансопразол может повышать концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизирующихся CYРЗА4 (варфарин, антипирин, индометацин, ибупрофен, фенитоин, пропранолол, преднизолон, диазепам, кларитромицин или терфенадин).
Лекарственные средства, подавляющие 2С19 (флувоксамин). Флувоксамин приводит к значительному повышению (в 4 раза) концентрации лансопразола в плазме крови. При одновременном применении необходима коррекция дозы лансопразола.
Лекарственные средства, индуцирующие 2С19 и CYРЗА4 (рифампицин, трава зверобоя). Индукторы 2С19 и CYРЗА4 могут значительно снизить концентрации лансопразола в плазме крови. При одновременном применении необходима коррекция дозы лансопразола.
Лекарственные средства при всасывании которых важное значение рН. Лансопразол вызывает длительное угнетение желудочной секреции, поэтому теоретически возможное влияние лансопразола на биодоступность препаратов, для которых при всасывании важное значение рН (кетоконазол, итраконазол, эфиры ампициллина, соли железа, дигоксин).
Амоксициллин. Нет клинических проявлений взаимодействия лансопразола с амоксициллином.
Сукральфат и антацидные препараты могут уменьшать биодоступность лансопразола, отчего лансопразол необходимо принимать минимум через 1 час после применения данных препаратов.
Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства. Не выявлено клинически значимого взаимодействия между лансопразолом и нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами.
Теофиллин. При одновременном применении лансопразола с теофиллином (CYP1А2, CYРЗА) отмечается умеренное повышение (10%) клиренса теофиллина, но клиническое значение их взаимодействий маловероятно. Однако для поддержания клинически эффективных концентраций теофиллина отдельным больным требуется коррекция дозы теофиллина в начале или прекращении лечения лансопразолом.
Варфарин. Лансопразол не влияет на фармакокинетику варфарина и протромбиновое время. Повышение МНО и протромбинового времени может привести к кровотечениям и даже к летальному исходу.
Дигоксин. При одновременном применении дигоксина и лансопразола, наблюдается повышение уровня дигоксина в плазме крови.
Такролимус. При одновременном применении лансопразола и такролимуса может повышаться концентрация такролимуса в плазме крови, особенно у пациентов, которым проводили трансплантацию.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Лансопразол подавляет активность Н + / К + АТФ-азы протонной помпы в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. Таким образом Лансопразол подавляет конечную стадию образования кислоты желудочного сока, уменьшает количество и кислотность желудочного сока, вследствие чего снижается вредное влияние желудочного сока на слизистую оболочку.
Степень угнетения определяется дозой и продолжительностью лечения. Даже разовая доза 30 мг лансопразола угнетает секрецию кислоты желудочного сока на 70-90%. Начало действия наблюдается в течение 1-2 часов и продолжается в течение суток.
Фармакокинетика.
Лансопразол абсорбируется в кишечнике. У здоровых добровольцев при приеме 30 мг лансопразола максимальная концентрация в плазме крови составляет 0,75-1,15 мг / л и достигается в течение 1,5-2 часов. Максимальная концентрация в плазме крови и биодоступность зависят от конкретных особенностей пациента и не изменяются в зависимости от частоты приема препарата.
Связывание препарата с белками плазмы крови составляет 98%.
Лансопрозол выводится из организма с желчью и мочой (только в виде метаболитов — лансопразолсульфон и гидроксилансопразол), при этом за сутки с мочой выводится 21% дозы препарата. Период полувыведения составляет 1,5 часа.
Период полувыведения удлиняется у больных с выраженными нарушениями функции печени и у пациентов в возрасте 69 лет. У больных с нарушениями функции почек абсорбция лансопразола практически не меняется.
Основные физико-химические свойства
твердые желатиновые капсулы № 1, с крышечкой белого цвета и корпусом зеленого цвета, содержащие пеллеты сферической формы белого или почти белого цвета.
срок годности
2 года.
условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
упаковка
По 10 капсул в блистере, по 2 блистера в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
TOB «Фарма Лайф».
местонахождение
Украина, 79040, г. Львов, ул. Д. Апостола, 2.
Источник: https://uadoc.com.ua/ru/medicine/lansoprazol-4708
Лансопразол: состав, показания, дозировка, побочные эффекты
Данное лекарственное средство относится к группе препаратов, которые применяют при лечении заболеваний, вызванных бактерией Хеликобактер пилори (Helicobacter pylori), гастроэзофагеального рефлюкса.
Чаще всего этот вид бактерий в ответе за пептическую язву (язву желудка) и язву 12-перстной кишки.
Эффект препарата объясняется действием его основного действующего компонента – лансопразола.
Лансопразол обладает свойством блокировать финальную стадию образования в органах пищеварения соляной кислоты, превращаясь в сульфенамид, попадая в канальцы париетальных клеток желудка.
Способен снижать секрецию и объем как базального, так и стимулированного секрета.
Обладает эффектом угнетать выработку пепсина, повышать уровень содержания пепсиногена в сыворотке, производит гастропротекторное действие, подавляет рост бактерий Helicobacter pylori. Способствует ускорению заживления и ослабления симптоматики язвы желудка и 12-перстной кишки.
Состав и форма выпуска
Основное действующее вещество препарата – лансопразол.
В качестве вспомогательных веществ выступают: маннит, гипромеллоза, натрия гидрофосфат дигидрат, магния карбонат, диэтилфталат, сахароза, титана диоксид, повидон, кальций, тальк, полисорбат, натрия гидроксид, желатин, титана диоксид, проч.
Производится в форме капсул c содержимым в форме кишечнорастворимых пеллет. В 1 капсуле содержится 30 мг лансопразола.
Показания
Данное лекарственное средство применяют для лечения заболеваний, которые вызывает бактерия Хеликобактер пилори (Helicobacter pylori), а также болезней, при которых необходимо снижение секреции желудочного сока, кислоты.
В том числе, при:
- язве желудка (включая язвы, вызванные применением нестероидных противовоспалительных препаратов);
- язве 12-перстной кишки (включая язвы, вызванные применением нестероидных противовоспалительных препаратов);
- изжоге (гастроэзофагеальной рефлюксной болезни с эзофагитом или без него);
- инфекциях, вызванных Helicobacter pylori (лечение производится в комбинации с антибактериальными препаратами);
- синдроме Золлингера-Эллисона, других болезнях с повышенной секрецией кислоты желудочного сока.
Также применяется для профилактики рецидивов язвы 12-перстной кишки, а также для профилактики как язв, так и эрозий желудка и 12-перстной кишки и диспепсии больных, проходящих терапию нестероидными противовоспалительными средствами.
Противопоказания
Не применяется, если у пациента наблюдается повышенная чувствительность (аллергия) относительно одного из компонентов, которые входят в состав препарата.
Противопоказано применение в педиатрии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не применяется для лечения беременных женщин.
Если есть необходимость принимать данный препарат, то на время лечения лактацию (грудное кормление) следует приостановить.
Способ применения и дозы
Рекомендованная дозировка препарата Лансопразол – 1 капсула в дозировке 30 мг, которая принимается 1 раз в день, за полчаса – 40 минут до принятия пищи.
Капсула обычно принимается целиком, запивается 150-200 мл воды. При необходимости капсулу допустимо раскрыть и принять ее содержимое в 1 столовой ложке яблочного сока. Таким образом допустимо ввести препарат с помощью назогастрального зонда.
Максимальная суточная дозировка – 60 мг, при нарушениях работы печени – 30 мг в день.
При язве желудка, язве 12-перстной кишки, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни – принимают по 1 капсуле в 30 мг 2 раза в день.
При приеме 60 мг в сутки препарат принимается с разницей в 10-12 часов. В редких случаях и при строгих показаниях, которые определяет лечащий врач, дозировка может быть увеличена до 120 мг препарата в сутки.
- Длительность лечения назначается лечащим врачом, обычно – от 2 до 8 недель.
- Максимально известная длительность курса лечения – 12 месяцев.
- Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать минимальную дозировку препарата в 30 мг в день.
- Пациенты пожилого возраста не нуждаются в корректировке дозы.
Передозировка
Передозировка указанного лекарственного средства на данный момент не описана и не наблюдалась.
В случае передозировки рекомендуется лечение симптоматики, промывание желудка, прием сорбентов. Гемодиализ не принесет желаемого эффекта.
Побочные эффекты
Терапия данным препаратом может вызвать побочные реакции в виде:
- аллергических реакций в виде анафилактических реакций, зуда, аллергической крапивницы, вагинальных инфекций, вагинального кандидоза, гиперемии лица;
- анорексии, снижения аппетита, гиперсаливации;
- анемии, лейкопении, тромбоцитопении, эозинофилии, панцитопении или агранулоцитоза;
- рвота, стоматита, глоссита, панкреатита, кандидоза пищевода, желудочно-кишечного тракта, повышения уровня билирубина;
- головных болей, головокружений;
- вертиго, эмоционального возбуждения, страхов, галлюцинаций, спутанности сознания, парестезий, ощущения недомогания, утомляемости, тремора, бессонницы, сонливости, депрессии, миалгии;
- боли в глазах, расстройства зрения;
- шума в ушах;
- запора, боли в брюшной полости, диареи, тошноты, сухости во рту, диспепсии, вкусовых расстройств, метеоризма;
- колита, желтухи, гепатита;
- алопеции, многоформной эритемы;
- миалгии, артриты, болей в костях;
- кашля, фарингита, ринита, воспалений или инфекций верхних дыхательных путей;
- интерстициального нефрита, почечной недостаточности;
- мочеполовых расстройств, импотенции, гинекомастии;
- утомляемости, лихорадки;
- периферического отека;
- гриппоподобного синдрома.
Условия и сроки хранения
Срок годности препарата – не более 2 лет от даты производства, указанной на упаковке.
Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25°С.
Источник: https://www.obozrevatel.com/health/lekarstva/lansoprazol.htm
Лансопразол: описание, инструкция, цена
- Международное название: Лансопразол
- Лекарственная форма: капсулы
Характеристика:
Замещенное производное бензимидазола. Устойчив к свету. Кислотолабилен (при 25 град.С разрушается в кислой среде: при pH 5 с T1/2 0.5 ч и при pH 7 — 18 ч), применяется в виде гранул, имеющих кислотоустойчивое покрытие, препятствующее разрушению в желудке.
Фармакологическое действие:
Ингибитор протонового насоса (H+/K+-АТФ-азы); метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют H+/K+-АТФ-азу. Блокирует заключительную стадию секреции HCl, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.
Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них и оказывает цитопротекторное действие, повышая оксигенацию слизистой оболочки желудка и увеличивая секрецию гидрокарбоната.
Скорость и степень ингибирования базальной и стимулированной секреции HCl дозозависимы: pH начинает расти через 1-2 ч и 2-3 ч после приема 15 и 30 мг соответственно; торможение продукции HCl при дозе 30 мг составляет 80-97%. Ингибирующий эффект нарастает в первые 4 дня приема.
После прекращения приема кислотность в течение 39 ч остается ниже 50% базального уровня, «рикошетного» увеличения секреции не отмечается. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема препарата. У больных с синдромом Золлингера-Эллисона действует более продолжительно.
Повышает концентрацию пепсиногена в сыворотке крови и угнетает выработку пепсина. Способствует образованию в слизистой оболочке желудка специфических IgA к Helicobacter pylori, подавляя их рост, повышает антихеликобактерную активность др. ЛС.
Уменьшает кровоток в антральном отделе желудка, привратнике и луковице 12-перстной кишки в среднем на 17%, тормозит моторно-эвакуаторную функцию желудка. Угнетение секреции сопровождается увеличением числа нитрозобактерий и повышением концентрации нитратов в желудочном секрете.
Повышает концентрацию гастрина в сыворотке крови на 50-100% (уровень гастрина достигает плато через 2 мес лечения и возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения). Эффективен при лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, резистентной к блокаторам H2-гистаминовых рецепторов.
Обеспечивает более быстрое заживление язвенных дефектов в 12-перстной кишке (85% дуоденальных язв заживают через 4 нед лечения при дозе 30 мг/сут). Частота рецидивирования пептических язв после лечения составляет 55-62%. При рефлюксном эзофагите полное излечение пациентов отмечается к концу 8 нед приема (30 мг/сут) у 88.7%. В эксперименте при введении высоких доз лансопразол вызывает гиперплазию энтерохромаффиноподобных (ECL-) клеток, повышает частоту метаплазии эпителия слизистой оболочки желудка и образования аденомы в интерстициальной ткани семенников.
Фармакокинетика:
Абсорбция — высокая, биодоступность — 80%; прием пищи снижает абсорбцию и биодоступность (на 50%), но тормозящее влияние на желудочную секрецию остается одинаковым, независимо от приема пищи. TCmax после перорального приема 30 мг — 1.5-2.2 ч, Cmax — 0.75-1.15 мг/л.
В интервале доз от 15 до 60 мг фармакокинетика линейна — концентрации пропорциональны дозе, параметры постоянны и кумуляции не происходит. Связь с белками плазмы — 97.7-99.4%. Хорошо проникает в ткани, в т.ч. в обкладочные клетки желудка. Объем распределения — 0.5 л/кг.
Активно метаболизируется при «первом прохождении» через печень при участии изофермента CYP2C19 с образованием сульфинил-, сульфон- и оксипроизводных. Является ингибитором CYP2C19. T1/2 — около 1.5 ч, у пожилых пациентов — 1.9-2.9 ч, при нарушении функции печени — 3.2-7.2 ч.
Выводится из организма в виде лансопразол сульфона и гидроксилансопразола с желчью (2/3), почками — 14-23% (почечная недостаточность на скорость и величину выведения существенно не влияет).
Показания:
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), эрозивно-язвенный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ; эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии), неязвенная диспепсия.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации; злокачественные новообразования ЖКТ.C осторожностью. Печеночная недостаточность, беременность (II-III триместры), пожилой возраст, возраст до 18 лет.
Режим дозирования:
Внутрь. Капсулы проглатывают, не разжевывая. При язвенной болезни 12-перстной кишки и стрессовых язвах — по 30 мг/сут за 1 прием, утром, в течение 2-4 нед.
При язвенной болезни желудка и эрозивно-язвенном эзофагите — по 30 мг/сут в течение 4-8 нед; при необходимости — 60 мг/сут. При рефлюкс-эзофагите — 30 мг/сут в течение 4 нед.
При синдроме Золлингера-Эллисона доза подбирается индивидуально, до достижения базальной кислотной продукции менее 10 ммоль/ч.
Для эрадикации Helicobacter pylori — по 30 мг 2 раза в сутки, в комбинации с антибиотиками (кларитромицином и амоксициллином), в течение минимум 7 дней. Неязвенная диспепсия: 15-30 мг/сут в течение 2-4 нед. При печеночной недостаточности и у пациентов пожилого возраста лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг/сут.
Побочные эффекты:
- Со стороны пищеварительной системы: менее часто — повышение или понижение аппетита, тошнота, боль в животе; редко — диарея или запоры; в отдельных случаях — неспецифический язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, АСТ, ГГТ, ЩФ и ЛДГ), гипербилирубинемия.
- Со стороны нервной системы: головная боль; редко — недомогание, головокружение, сонливость, депрессия, тревожность.
- Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, фарингит, ринит, инфекция верхних дыхательных путей, гриппоподобный синдром.
- Со стороны органов кроветворения: редко — тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях — анемия.
- Аллергические реакции: кожная сыпь; в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема.
- Прочие: редко — миалгия, алопеция.
Особые указания:
До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
Взаимодействие:
Замедляет элиминацию ЛС, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (в т.ч. диазепама, фенитоина, непрямых антикоагулянтов). Снижает на 10% клиренс теофиллина. Изменяет pH-зависимую абсорбцию ЛС, относящихся к группам слабых кислот (замедление) и оснований (ускорение).
Совместим с ибупрофеном, индометацином, диазепамом, пропранололом, варфарином, пероральными контрацептивами, фенитоином, преднизолоном. Сукральфат снижает биодоступность на 30% (необходимо соблюдать интервал между приемом этих ЛС 30-40 мин).
Антациды замедляют и снижают абсорбцию (их следует назначать за 1 ч до или через 1-2 ч после приема лансопразола).
Источник: https://lek-info.ru/lansoprazol
Источник:
